"ULTOP" aprašymas
Ultop 20 mg
Sudėtis, dozės
Kapsulėje yra 20 mg omeprazolio.
Pagalbinės medžiagos: cukrus, hidroksipropilmetilceliuliozė, talkas,
titano dioksidas, metakrilo rūgšties kopolimeras ir trietilcitratas.
Farmakodinamika
Omeprazolis yra pirmasis naujos vaistų grupės preparatas.
Omeprazolis nėra H2 receptorių ar cholinoreceptorių antagonistas. Jis slopina protonų
siurblio veiklą, todėl sumažėja druskos rūgšties sekrecija skrandyje. Protonų siurblys yra fermentas (vandenilio ir kalio adenozintrifosfatazė), esantis skrandžio gleivinės pasieninių ląstelių membranose. Rūgšti terpė skrandyje sudaro sąlygas omeprazoliui kauptis ir aktyvuotis. Omeprazolis beveik visiškai nuslopina druskos rūgšties sekreciją. Gal būt jis negrįžtamai jungiasi su protonų siurbiu. Tai paaiškina ilgą šio
vaisto veikimo trukmę. Išgėrus vienkartinę 20 mg omeprazolio dozę, druskos
rūgšties sekrecija skrandyje bna sumažėjusi ilgiau kaip 24 val. Omeprazolio veikimo pradžia greita, jo poveikis priklauso nuo dozės. Vartojant vaistą, jis stiprėja pirmąsias keturias dienas, o vėliau beveik nekinta (plato fazė). Kai omeprazolis nebevartojamas, druskos rgšties sekrecija skrandyje sunormalėja per 3-4 dienas.
Omeprazolis labai efektyviai slopina druskos rgšties sekreciją skrandyje,
todėl sumažėja jos poveikis gleivinei. Šis vaistas vartojamas toms ligoms gydyti (trumpą laiką), kai tikslinga slopinti druskos rūgšties sekreciją. Nėra pakankamai patirties, kuri pagrįstų ilgalaikio palaikomojo gydymo omeprazoliu tikslingumą. Dėl išvardintų priežasčių omeprazolis yra efektyvus dvylikapirštės žarnos
opaligei, skrandžio opaligei (jei nėra piktybinės ligos požymių), rgštaus
skrandžio turinio refliukso sukeltam ezofagitui ir Zolingerio - Elisono sindromui gydyti bei kitais atvejais, kai druskos rūgšties sekrecija skrandyje padidėjusi. Pastaruoju metu vis svarbesne indikacija tampa Helicobacter pylori
naikinimas (šiuo atveju omeprazolis vartojamas kartu su antibiotikais). Šį
vaistą vartoti saugu, sunkus šalutinis poveikis būna labai retais atvejais. Lengvas šalutinis poveikis būna trumpalaikis. Jam pasireiškus, omeprazolį galima vartoti toliau. Be to, šį vaistą saugu vartoti senyvo amžiaus bei sergantiems inkstų ar kepenų ligomis pacientams. Dozės koreguoti nereikia, išskyrus pacientus,
sergančius kepenų ligomis (jiems didžiausia paros dozė - 20 mg).
Nėščiosioms ir vaikams
omeprazolis skiriamas tik tada, kai tai būtina. Šio vaisto nerekomenduojama vartoti maitinančioms krūtimi. Jei vaistą vartoti būtina, reikia atsisakyti maitinimo krūtimi.
Farmakokinetika. Žarnyne rezorbuojasi 50%-65% omeprazolio. Rezorbcija yra
greita. Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje bna po 0,5-3,5 val. Jei dozė
daugiau arba lygi 40 mg, tai į bendrąją organizmo kraujotaką patenkantis vaisto kiekis ir jo koncentracija plazmoje yra beveik proporcingi dozei. Vartojant vaistą didesnėmis dozėmis, ši proporcija sutrinka, kadangi kepenyse metabolizuojamas vaisto kiekis nebedidėja ir (ar) padidėja vaisto rezorbcija, kuri priklauso nuo
skrandžio sulčių rūgštingumo. Omeprazolio biologinis įsisavinimas priklauso nuo dozės. Išgėrus vienkartinę 20 mg ar 40 mg dozę, biologinis įsisavinimas yra 30-40
(palyginus su vartojimu į veną).
Koncentracija plazmoje po vienkartinės 30 mg dozės - 223-1160 mcg/l.
Laikas, po kurio susidaro didžiausia koncentracija plazmoje, priklauso nuo vaisto formos.
Pasiskirstymas
Apytikriai 95% omeprazolio susijungia su plazmos baltymais. Tariamasis
pasiskirstymo tris -
0,3-0,4 l/kg kūno svorio.
Metabolizmas
Omeprazolis greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse.
Eliminacija
Apytikriai 77% omeprazolio išsiskiria į šlapimą bent šešių skirtingų
metabolitų pavidalu. Nepakitusio vaisto į šlapimą neišsiskiria (arba išsiskiria labai maža dalis). Likusi vaisto dalis (apytikriai 20) su tulžimi patenka į išmatas. Omeprazolio pusinės eliminacijos periodas sveikų suaugusiųjų organizme -
0,5-1,5 val.
Nėra duomenų apie omeprazolio farmakokinetikos parametrus vaikų organizme.
Klinikinės savybės
Ikiklinikinių tyrimų duomenys apie vaisto vartojimo saugumą.
Omeprazolio vartojimas (taip pat ir ilgalaikis) yra gana saugus.
Vienkartinė peroralinė letalinė dozė pelėms - apytikriai 1500 mg/kg,
žiurkėms - 4000 mg/kg kno
svorio. Letalinė dozė pelėms į veną yra didesnė kaip 40 mg/kg kūno svorio.
Letalinės dozės
gyvūnams sukelia sedaciją, ptozę, traukulius, kvėpavimo sulėtėjimą ir
pagilėjimą, aktyvumo sumažėjimą bei karščiavimą.
Aprašyta retų atvejų, kai žiurkėms, kurioms omeprazolis buvo skiriamas
ilgai (dvejus metus) didelėmis dozėmis (14-140 mg/kg kno svorio), išsivystė skrandžio
gleivinės ląstelių hiperplazija ir karcinoidas. Gali bti, kad tai - skrandžio sulčių rūgštingumo sumažėjimo sukeltos hipergastrinemijos pasekmė.
Indikacijos
Patologinės būklės, kai reikia mažinti druskos rūgšties sekreciją skrandyje:
· dvylikapirštės žarnos opaligė;
· skrandžio opaligė (jei nėra piktybinės ligos požymių);
· rūgštaus skrandžio turinio refliukso sukeltas ezofagitas;
· Helicobacter pylori naikinimas;
· kitais atvejais, kai druskos rūgšties sekrecija skrandyje per didelė,
pavyzdžiui, sergantiems
Zolingerio - Elisono sindromu.
Omeprazolis efektyvus trumpalaikiam skrandžio ir dvylikapirštės žarnos
opaligės ir rūgštaus
skrandžio turinio refliukso sukelto ezofagito gydymui. Ilgalaikis
omeprazolio vartojimas
dvylikapirštės žarnos opaligės profilaktikai ne visiškai ištirtas.
Omeprazolis slopina druskos rūgšties
sekreciją stipriau negu H2 receptorių antagonistai, todėl ypač tinka, jei
ligos rizika didelė, ar kiti vaistai nepadeda.
Kai naikinama Helicobacter pylori, omeprazolis yra naudinga priemonė,
papildanti chemoterapiją.
Kontraindikacijos
Padidėjęs organizmo jautrumas bent vienam vaisto komponentui.
Nepageidaujami reiškiniai
Dažniausiai omeprazolio šalutinis poveikis bna
lengvas ir trunka neilgai. Jei jis atsiranda, paprastai vaistą galima vartoti toliau.
Retais atvejais būna pilvo skausmas, galvos skausmas ir svaigimas (atrodo,
kad aplinkui sukasi daiktai), pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ir odos bėrimas.
Aprašyti pavieniai somnolencijos, kepenų fermentų aktyvumo serume
padidėjimo, psichikos sutrikimų bei toksinio poveikio kaulų čiulpams atvejai. Dėl ilgalaikio skrandžio sulčių rūgštingumo
sumažėjimo gali padidėti žarnyno infekcijos pavojus.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nenustatyta, ar saugu skirti
omeprazolį nėščiosioms. Vaistas skirtinas tik tais atvejais, kai laukiamas terapinis
poveikis motinai yra didesnis už galimą pavojų vaisiui.
Vartojančioms omeprazolį negalima maitinti krtimi.
Sąveika
Maistas lėtina omeprazolio rezorbciją, todėl šis vaistas vartojamas prieš valgį.
Omeprazolio sąveika su kitais vaistais vyksta retais atvejais. Dažniausiai
ji neturi klinikinės reikšmės.
Galima omeprazolio sąveika su citochromo P 450 kepenyse metabolizuojamais
vaistais.
Diazepamo, fenitoino, varfarino ir antipirino išsiskyrimas gali bti
lėtesnis, todėl gali tekti mažinti šių vaistų dozes. Be to, gali būti mažesnis ketokonazolio ir ciklosporino efektyvumas. Sumažėjus
skrandžio rūgštingumui, gali pakisti kai kurių vaistų rezorbcija,
pavyzdžiui, ampicilino ir geležies rezorbcija būna mažesnė.
Kliniškai svarbi sąveika su antacidais, amoksicilinu, teofilinu,
lidokainu, chinidinu, metoprololiu ar propranololiu nenustatyta.
Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams
Omeprazolis gali sukelti hipermagnezemiją.
Dozavimo, vartojimo būdas
Skrandžio opaligė, dvylikapirštės žarnos opaligė ir rūgštaus skrandžio turinio refliukso sukeltas ezofagitas
Viena kapsulė vieną kartą per dieną (prieš pusryčius). Kapsulės kramtyti
ar smulkinti negalima. Ji nuryjama užgeriant trupučiu skysčio. Dvylikapirštės žarnos opa daugeliu atvejų užgyja per dvi, o skrandžio opa ar ezofagitas - per keturias savaites. Jei reikia, gydymo kurso trukmė gali būti du kartus ilgesnė. Tai priklauso nuo opos dydžio ir lokalizacijos bei nuo to, ar pacientas rūko. Rūkorius
dažniausiai tenka gydyti ilgiau negu nerūkančius.
Būklės, kai kiti vaistai nepadeda
Dvi omeprazolio kapsulės per dieną. Gydymo kursas sergantiems
dvylikapirštės žarnos opalige - keturios savaitės, o sergantiems skrandžio opalige ar rūgštaus skrandžio turinio refliukso sukeltu ezofagitu - aštuonios savaitės.
Nerekomenduojama ilgai vartoti omeprazolio ligos pamėjimo profilaktikai.
Helicobacter pylori naikinimas
Rekomenduojama paros dozė - 40 mg. Ją rekomenduojama padalinti į dvi
vienkartines (vartoti ryte ir vakare). Omeprazolį reikia vartoti kartu su antibiotikais.
Zolingerio - Elisono sindromas
Rekomenduojama pradinė paros dozė - 60 mg. Ji išgeriama ryte. Vėliau
vaistas dozuojamas individualiai, o vartojamas tol, kol reikia. Jei paros dozė didesnė kaip 80 mg, tai ji padalinama į dvi vienkartines.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Apsinuodijus šio vaistu, galimi:
· somnolencija, galvos skausmas;
· prakaitavimas, burnos džiūvimas, širdies susitraukimų dažnio
padidėjimas;
· neaiškus regėjimas.
Šie sutrikimai trunka neilgai (išnyksta per 1-2 dienas). Apsinuodijusius
būtina atidžiai stebėti. Jiems skiriama aktyvuota anglis vaistui adsorbuoti žarnyne, gydoma simpomiškai.
Specifinio priešnuodžio nėra. Kadangi didelė omeprazolio dalis bna susijungusi su plazmos baltymais, dializės metu šis vaistas iš kraujo nepasišalina.
Duomenų apie šio vaisto perdozavimą žmonėms nepakanka.
Ypatingos atsargumo priemonės
Prieš skiriant vaistą, reikia įsitikinti, ar skrandyje nėra piktybinio proceso.
Senyvo amžiaus žmonėms dozės koreguoti nereikia.
Nenustatyta, ar saugu skirti šį vaistą vaikams.
Nors sergančiųjų kepenų ciroze organizme omeprazolio biologinis
įsisavinimas didesnis, tačiau nepastebėta, kad toksiškumas btų didesnis. Šiems pacientams koreguoti dozę nebūtina, tačiau nereikėtų skirti daugiau kaip 20 mg omeprazolio per dieną.
Sergantiems inkstų ligomis dozės koreguoti nereikia. Pacientų, sergančių
lėtiniu inkstų nepakankamumu, organizme hemodializės metu omeprazolio farmakokinetika nepakinta.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Pacientų,
vartojančių omeprazolį, psichinis ir fizinis darbingumas nekinta.
Farmacinės savybės
Nesuderinamumas. Nenustatytas.
Tinkamumo laikas. Dveji metai.
Laikymo sąlygos. Laikyti sausoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25oC temperatūroje.
Saugoti nuo vaikų!
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas)
Kapsulės. 2 lapeliai. Lapelyje - 7 kapsulės.
KRKA, p.o., Novo mesto, Slovėnija
PRISIJUNGTI
PREKIŲ KREPŠELIS
