VENTOLIN NEBULES

"VENTOLIN NEBULES" aprašymas Ventolin nebules
20 nebulių
Salbutamoli sulphas

Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
2,5 mg ventolino nebulė yra plastmasinė ampulė su 0,1 proc. salbutamolio
sulfatu izotoniniame natrio chlorido tirpale (1 ml tirpalo yra 1 mg
salbutamolio sulfato). Vienoje nebulėje yra 2,5 ml tirpalo, atitinkančio 2,5
mg salbutamolio.

INDIKACIJOS
Salbutamolis yra selektyvus beta 2 receptorių agonistas. Terapinės jo dozės
stimuliuoja bronchų raumenyse esančius beta 2 adrenoreceptorius, tačiau
beveik arba ir visai neveikia širdyje esančių adrenoreceptorių. Kadangi
salbutamolis greitai pradeda veikti, jis ypač tinkamas astmos priepuolių
profilaktikai ir gydymui.
Bronchus plečiantys vaistai neturėtų būti vienintelis arba pagrindinis
vaistas sunkiai arba nestabiliai astmai gydyti. Sunkios astmos atveju
reikalingas pastovus gydymas, kadangi astmos baigtis gali būti ir mirtina.
Sunkia astma sergantiems ligoniams ligos simptomai yra pastovūs, būna dažni
ligos paūmėjimai, ribotas fizinis aktyvumas, PEF (maksimalus iškvėpimo
greitis) yra mažiau 60 proc., paros svyravimai didesni negu 30 proc., po
bronchus plečiančių vaistų pavartojimo dažniausiai pilnai neatsistato.
Tokiems ligoniams reikia skirti dideles dozes inhaliacinių (>1 mg/per dieną
beklometazono dipropionato) arba peroralinių kortikosteroidų. Staigiai
blogėjant astmos simptomams gali reikėti padidinti kortikosteroidų dozę ir
tai turi būti atliekama tik gydytojui prižiūrint.
Rutininis lėtinio bronchų spazmo gydymas - kai nėra atsako taikant įprastinį
gydymą.
Astminės būklės gydymas.

Dozės ir vartojimas
Daugumai ligonių salbutamolio poveikis trunka 4-6 valandas.
Didėjantis poreikis inhaliaciniams beta 2 agonistams gali būti blogėjančios
astmos ženklas. Tokiu atveju ligonio gydymo planas turi būti peržiūrėtas ir,
jeigu reikia, paskirtas gydymas ir inhaliaciniais gliukokortikosteroidais.
Salbutamolio nebulės skirtos inhaliuoti nepraskiestos. Tačiau tuo atveju,
jeigu reikia, kad vaistas būtų inhaliuojamas ilgiau nei 10 minučių, jį
galima atskiesti izotoniniu natrio chlorido tirpalu.
Ventolino nebulės turi būti naudojamos su purkštuvu (nebuliser) prižiūrint
gydytojui.
Tirpalo negalima vartoti injekcijoms.
Padidėjęs beta 2 agonistų poreikis gali būti blogėjančios astmos simptomas.
Tokiu atveju reikia peržiūrėti ligonio gydymo planą ir jeigu reikia skirti
papildomą gydymą gliukokortikosteroidais. Ventolino aerozolis inhaliuojamas
pro kaukę, T vamzdelį arba endotrachėjinį vamzdelį. Pakaitomis ligonį galimą
ventiliuoti taikant teigiamą spaudimą, tačiau to retai prireikia. Jeigu dėl
hipoventiliacijos gresia anoksija, su įkvepiamu oru galima duoti deguonies.
Kadangi naudojant per daug vaisto gali pasireikšti šalutinis poveikis,
vaisto dozė arba jo skyrimo dažnis turi būti didinami tik gydytojui paskyrus.
Tikėtina, kad, kaip ir daugelis purkštuvų, veikiančių pastovios srovės
principu, vaistas bus išpurkštas uždaroje patalpoje. Ventolino nebulės turi
būti naudojamos tik gerai ventiliuojamoje patalpoje, ypač tai svarbu
ligoninėse, kur keli ligoniai gali naudotis purkštuvais tuo pat metu.
Suaugusiems ir vaikams pradinė inhaliuojamo salbutamolio dozė (drėgno
aerozolio pavidalo) yra 2,5 mg. Ją galima padidinti iki 5 mg. Dozė
inhaliuojama 4 kartus per dieną. Suaugusius, kuriems yra sunki kvėpavimo
takų obstrukcija, ligoninėje, atidžiai prižiūrint gydytojui, galima gydyti
ir didesne dienos doze (iki 40 mg).
Salbutamolio, inhaliuojamo purkštuvu, poveikis jaunesniems nei 18 mėnesių
kūdikiams nėra ištirtas.
Kadangi inhaliuojant vaistą gali išsivystyti laikina hipoksemija, ligoniui
gali tekti papildomai duoti deguonies.

KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs jautrumas bet kuriai sudėtinei vaisto daliai.
Intraveninis salbutamolis ir retai salbutamolio tabletės yra vartojami esant
priešlaikiniam gimdymui (nesant tokių komplikacijų, kaip placentos
pirmeiga, kraujavimas nėštumo laiku arba nėštumo toksikozė). Inhaliacinis
salbutamolis šiam tikslui netinka.

Salbutamolis neturi būti vartojamas gręsiančiam persileidimui gydyti.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės vartojant
Astmos gydymas turi būti pakopinis, o atsakas į gydymą turi būti nustatomas
klinikiniais tyrimais ir plaučių funkcijos tyrimais.
Padidėjęs poreikis trumpo veikimo inhaliaciniams beta 2 agonistams rodo
blogėjačią astmos eigą. Tokiu atveju reikia iš naujo peržvelgti ligonio
gydymo planą.
Staigus ir progresuojantis astmos blogėjimas yra gyvybei pavojinga būklė,
todėl tokiu atveju reikia skirti didesnę kortikosteroidų dozę. Rizikingiems
pacientams gali reikėti stebėti kasdienę maksimalią plaučių ventiliaciją.
Ligonius, kurie šiuo vaistu gydosi namie, reikia įspėti, kad sumažėjus
vaisto terapiniam poveikiui arba sutrumpėjus poveikio trukmei, vienkartinės
dozės arba inhaliacijų dažnio didinti pačiam nereikia, o reikia kreiptis į
gydytoją. Atsargiai ventolino nebules reikia skirti ligoniams, prieš tai
gydytiems didelėmis kitų simpatomimetinių vaistų dozėmis.
Arsargiai skirti sergantiems tireotoksikoze.
Nedaugeliu atveju aprašyta ūmi uždarojo kampo glaukoma ligoniams, gydytiems
purkštuvu inhaliuojamu salbutamoliu ir ipratropiumo bromidu. Todėl gydyti
inhaliuojamu salbutamoliu kartu su inhaliuojamaisiai anticholinerginiais
vaistais reikia atsargiai. Liginiams reikia tiksliai paaiškinti kaip
teisingai naudoti purkštuvą ir įspėti, kad tirpalas neturi patekti į akis.
beta 2 agonistai, dažniausiai naudojami parenteraliai arba inhaliuojami
purkštuvu, gali sukelti pavojingą hipokalemiją. Tai ypač svarbu ligoniams
, sergantiems sunkia ūmine astma, kadangi hipokalemiją gali padidinti kiti
tuo pat metu vartojami šiai ligai gydyti skirti vaistai (ksantino dariniai,
kortikosteroidai, diuretikai) ir hipoksija. Tokiems ligoniams reikia matuoti
kalio kiekį kraujo serume.
Kaip ir kiti beta adrenoreceptorių agonistai, ventolinas gali sukelti
grįžtamus metabolinius pakitimus, pvz., gali padidėti gliukozės kiekis
kraujyje. Diabetu sergantiems tai gali sukelti ketoacidozę. Tuo pat metu
skiriami kortikosteroidai gali sustiprinti šį poveikį.

Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika
Paprastai nederėtų skirti salbutamolį kartu su neselektyviais beta
adrenoblokatoriais - pavyzdžiui propranololiu.
Salbutamolį gali vartoti ligoniai, gydomi monoamino oksidazės (MAO)
inhibitoriais.

Nėštumas ir žindymas
Kaip ir kitus vaistus, vaistą nėštumo metu galima skirti tik tuomet, kai
nauda motinai yra žymiai didesnė negu galimas neigiamas poveikis vaisiui.
Pagal salbutamolio vartojimo visame pasaulyje patirtį labai retai šiuo
vaistu gydytos ligonės susilaukia vaikų su įvairiais apsigimimais (pvz.,
nesuaugusiu gomuriu ir galūnių defektais). Kai kurių tokių vaikų motinos
nėštumo metu vartodavo daug įvairių vaistų. Kadangi nepastebėta nuolat pasikartojančių apsigimimų derinių ir įgimtos anomalijos pasitaiko vidutiniškai 2-3 proc. atvejų, negalima teigti, kad jos susijusios su salbutamolio vartojimu.
Kadangi salbutamolis tikriausiai patenka į motinos pieną, nepatariama jo
vartoti maitinant kūdikį krūtimi, nebent numatoma nauda būtų svarbesnė už
galimą žalą. Nežinoma, ar į pieną patekęs salbutamolis gali pakenkti
naujagimiui.

Nepageidaujamas poveikis
Ventolinas gali sukelti nedidelį skersaruožių raumenų drebėjimą, dažniausiai
labiausiai dreba rankos. Šį poveikį turi visi beta adrenoreceptorių
stimuliatoriai.
Kartais pasitaiko galvos skausmų.
Kai kuriems ligoniams gali išsiplėsti periferinės kraujagyslės ir kiek
padidėti širdies susitraukimų dažnis (kaip kompensacija).
Labai retai pasitaiko padidėjusio jautrumo reakcijų, pvz., angioneurotinė
edema, dilgėlinė, brobchų spazmas, hipotenzija ir kolapsas.
Aprašyti labai reti raumenų mėšlungio atvejai.

Kaip ir vartojant kitus inhaliacinius vaistus, tuoj pat po inhaliacijos gali
išsivystyti paradoksinis bronchų spazmas, pasireiškiantis dusuliu. Tokiu
atveju nedelsiant reikia pradėti gydyti kitaip arba kitu greito poveikio
inhaliaciniu bronchus plečiančiu vaistu. Ventolino inhaliacijas reikia tuoj pat nutraukti, ligonį stebėti ir, jeigu reikia, skirti kitokį gydymą.
Gydant beta 2 agonistais, gali išsivystyti sunki hipokalemija.
Kaip ir gydant kitais beta 2 agonistais, vaikams retai gali pasireikšti
padidėjusio jautrumo požymių.
Vartojant salbutamolį inhaliacijomis, gali būti dirginama burnos ir ryklės
gleivinė.
Kai kiuriems ligoniams gali išsivystyti širdies aritmija (įskaitant
prieširdžių virpėjimą, supraventrikulinę tachikardiją ir ekstrasistoles).
Kai kuriems ligoniams gali atsirasti tachikardija.

Perdozavimas
Perdozavus salbutamolio, geriausias priešnuodis yra kardioselektyvus beta
adrenoblokatorius. Tačiau, jeigu ligoniui anksčiau yra buvę bronchų spazmų,
beta adrenoblokatorius reikia vartoti atsargiai.
Perdozavus salbutamolio gali išsivystyti hipokalemiją. Reikia stebėti kalio
koncentraciją kraujo plazmoje.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
Salbutamolis yra selektyvus beta 2 adrenoreceptorių agonistas. Vartojant šį
vaistą terapinėmis dozėmis, jis veikia bronchų raumenų beta 2 adrenoreceptorius ir beveik ar visai neveikia širdies raumens beta 1 adrenoreceptorių.
FARMAKOKINETIKA
Švirkščiant salbutamolį į veną, jo pusinės eliminacijos periodas trunka 4-6
valandas. Dalis vaisto išskiriama su šlapimu, o kita dalis virsta neaktyviu
4-O-sulfatu (fenolio sulfatu), kuris taip pat daugiausia išskiriamas su
šlapimu. Nedidelis vaisto kiekis išskiriamas su išmatomis. Didelė dalis skirto į veną, išgerto arba inhaliuoto salbutamolio išskiriama per 72 valandas. 10 proc. salbutamolio susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Po inhaliacijos apie 10-20 proc. vaisto pasiekia apatinius kvėpavimo takus.
Likusi vaisto dalis yra sulaikoma kvėpavimo sistemoje arba nusėda
nosiaryklėje, iš kur yra nuryjama. Patekusi į kvėpavimo takus vaisto dalis
yra absorbuojama plaučių audinio ir kraujotakos, tačiau plaučiuose nemetabolizuojama.
Patekęs į sisteminę kraujotaką, vaistas metabolizuojamas kepenyse ir
išskiriamas daugiausia su šlapimu nepakitęs arba fenolio sulfato pavidalo.
Nurytas inhaliacinio vaisto kiekis yra absorbuojamas iš virškinimo trakto ir
pirmojo perėjimo pro kepenis metu metabolizuojamas į fenolio sulfatą. Tiek
nepakitęs vaistas, tiek konjugatas yra išskiriami visų pirma per inkstus.

Ikiklinikiniai duomenys apie saugumą
Salbutamolis, kaip ir kiti veiksmingi selektyvūs beta 2 adrenoreceptorių
agonistai, turi teratogeninį poveikį pelėms, švirkščiant jį į paodį. Vieno
reprodukcijos tyrimo duomenimis, duodant pelėms 2,5 mg/kg salbutamolio dozes
(4 kartus didesnes negu maksimali vaisto dozė žmonėms), 9,3 proc. jų naujagimių buvo nesuaugęs gomurys. Kito tyrimo metu duodant žiurkėms gerti 0,5, 2,32, 10,75 ir 50 mg/kg salbutamolio paros dozes per visą vaisingumo laikotarpį nestebėta jokių ryškesnių apsigimimų. Vienintelė neigiama pas
ekmė, atsiradusi žiurkėms skiriant didžiausias vaisto dozes, buvo didesnis
naujagimių mirtingumas (dėl nepakankamos globos). Tiriant triušių vaisingumą
ir skiriant jiems 50 mg/kg salbutamolio paros dozes (78 kartus viršijančią
didžiausią žmogui skiriamas dozę), 37 proc. vaisių atsirado galvos anatominių anomalijų.

Farmacinės ypatybės
Laikykite ventolino nebules nuo šviesos apsaugotoje vietoje 25-30 laipsnių C
temperatūroje.

Praskiedimas
Ventolino nebulės gali būti skiedžiamos izotoniniu natrio chlorido tirpalu.
Nesunaudotas tirpalas garintuve turi būti išpiltas.