IMIGRAN

 

 

Tarptautinis bendrinis pavadinimas : Sumatriptanas

                                                                                                                                        Sumatriptan

 

ATC kodas - N02C XO4

 

Firma gamintoja - Glaxo Wellcome

 

Specialiame Imigran tirpalo purkštuve, skirtame vartoti į nosį, yra 20mg sumatriptano, ištirpinto 0.1ml vandeniniame - buferiniame tirpale.

 

Imigran vartojamas migrenos priepuolių (su aura ar be jos) gydymui.

Imigran injekcijomis dar vartojamas ir klasterinių galvos skausmų gydymui.

 

Sumatriptanas yra selektyvus 5-hydroksitriptamino (5 HT1) receptorių

agonistas, neturintis poveikio į kitus 5 HT receptorių tipus. Daugiausia 5

HT1 receptorių yra galvos kraujagyslėse, ir gyvuliams sumatriptanas

selektyviai sutraukia a. carotis baseino kraujagysles, tačiau nesutrikdo smegenų kraujotakos. A. carotis aprūpina krauju tiek ekstrakranijinius, tiek ir intrakranijinius audinius, tokius kaip smegenų dangalus. Manoma, kad šių kraujagyslių išsiplėtimas yra vienas pagrindinių migrenos išsivystymo mechanizmų. Išgėrus tabletę klinikinis preparato poveikis prasideda po 30 minučių. Injekavus preparatą į poodį, klinikinis poveikis būna po 10-15 min.

 

SUAUGUSIEMS. Imigran skiriamas migrenos priepuolių gydymui. Profilaktikai

preparatas netinka. Suaugusiems Imigran injekcijomis dar vartojamas ir

klasterinių galvos skausmų gydymui.Imigran rekomenduojama vartoti kaip galima anksčiau prasidėjus migrenos priepuoliui, nors vaistas taip pat efektyviai veikia ir vėlyvesnėse migrenos stadijose.Rekomenduojama dozė per os yra viena 50 mg tabletė. Kai kuriems pacientams gali reikėti 100mg dozės. Jeigu ši dozė neefektyvi, pakartotinos dozės to paties priepuolio nutraukimui vartoti negalima. Imigran galima bus vartoti tik vėlesnių priepuolių metu.Ligoniams, kuriems vaistas neefektyvus, tačiau migrenos simptomai atsinaujina, galima pakartotinai išgerti vaisto, bet ne daugiau 3 tablečių (300 mg) per 24 valandas.Imigran tabletę reikia nuryti nesusmulkinant ir nekramtant, užgeriant vandeniu.Migrenos priepuolio gydymui rekomenduojama vienkartinė poodinė 6 mg Imigran injekcija. Jeigu ši dozė neefektyvi, pakartotinos dozės to paties priepuolio nutraukimui vartoti negalima. Imigran galima bus vartoti tik vėlesnių priepuolių metu. Ligoniams, kuriems vaistas efektyvus, tačiau migreniniai skausmai atsinaujina, 24 val. laiko

tarpyje kita preparato dozė gali būti injekuojama praėjus 1 val. po pirmos injekcijos. Maksimali dozė per 24 val. - 2 injekcijos po 6 mg (12 mg).Klasterinių galvos skausmų metu rekomenduojama Imigran dozė suaugusiems yra 6 mg poodinė injekcija kiekvieno skausmų priepuolio metu. Maksimali paros dozė yra 2 injekcijos po 6 mg (12 mg) su minimaliu 1 val. intervalu tarp jų.Imigran injekcijoms injekuojamas į poodį automatinio įtaiso (autoinjektoriaus) pagalba. Būtina griežtai laikytis autoinjektoriaus, ypač adatų ir švirkštų, saugaus naudojimosi taisyklių.

Vartojant Imigran tirpalo purkštuvą į nosį optimali dozė yra 20mg. Dėl

migrenos priepuolių ir sumatriptano absorbcijos įvairovės kai kuriems

pacientams gali būti efektyvi ir 10mg dozė.  Jeigu šios dozės neefektyvios, pakartotinos dozės to paties priepuolio nutraukimui vartoti negalima. Imigran galima bus vartoti tik vėlesnių priepuolių metu.

Ligoniams, kuriems vaistas efektyvus, tačiau migreniniai simptomai

atsinaujina, 24 val. laikotarpyje galima skirti antrą preparato į nosį

dozę tik praėjus 2 val. po pirmos dozės panaudojimo. Maksimali paros dozė

vartojant Imigran tirpalo purkštuvą į nosį yra 2 įpurškimai po 20mg.

Migrenos priepuoliui gydyti Imigran rekomenduojama vartoti vieną. Kitų

antimigreninių vaistų tuo pačiu metu vartoti negalima. Jeigu nėra teigiamo

efekto po vienkartinės Imigran dozės, nėra būtina susilaikyti nuo vaistų,

kurių sudėtyje yra aspirino ar nes teroidinių priešuždegiminių preparatų, vartojimo tolimesniam priepuolio gydymui.

Imigran vartojimo patirtis senyvo amžiaus žmonėms (virš 65 metų) yra

ribota. Seniems žmonėms preparato farmakokinetika nesiskiria nuo jaunų,

bet kol nėra pakankamai klinikinių tyrimų duomenų, vartoti Imigran

ligoniams virš 65 metų nerekomenduojama.Vaisto nekenksmingumas ir efektyvumas vaikams dar neištirtas.

 

KONTRAINDIKACIJOS:

* Jautrumas bet kuriam preparato komponentui.

* Buvęs miokardo infarktas.

* Išeminė širdies liga.

* Princmetalio tipo stenokardija / koronarų  vazospazmas.

* Nekontroliuojama hipertenzija.

* Ergotamino ir jo darinių vartojimas tuo pačiu metu.

Monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI) vartojimas tuo pačiu metu ar 2 sav.

po jų vartojimo.

 

GALIMOS KOMPLIKACIJOS. Imigran vartoti tik tiksliai nustačius migrenos ar

klasterinių galvos skausmų diagnozę.

Prieš skiriant Imigran pacientams, kuriems anksčiau nebuvo diagnozuota

migrena arba ji pasireiškė atipiškais nei anksčiau simptomais, reikia

ištirti, ar nėra kitos neurologinės skausmų priežasties. Yra aprašyti reti

atvejai, kai sumatriptanas buvo skirtas  stipraus galvos skausmo gydymui, o jo priežastis buvo kitas neurologinis susirgimas (galvos smegenų kraujotakos sutrikimas,subarachnoidinis kraujo išsiliejimas). Reikia žinoti, kad ir sergantiems migrena gali išsivystyti galvos smegenų kraujotakos su

trikimai (insultas, praeinantis kraujotakos sutrikimas). Jei po pirmos

sumatriptano dozės nebuvo efekto, reikia patikslinti diagnozę, prieš

skiriant antrą dozę.Vartojant sumatriptaną, krūtinėje gali išsivystyti praeinantis skausmas ar spaudimo jausmas, kuris gali būti intensyvus ir gali išplisti į gerklės sritį. Nors šis simptomas panašus į stenokardiją, tik labai retais atvejais jis būna dėl koronarinių kraujagyslių spazmo.

Ypatingai retai buvo aprašyti tokie koronarinės kraujotakos sutrikimai,

kaip aritmijos, praeinantys EKG pakitimai, miokardo infarktas.

Imigran neskirti pacientams, kuriems galima įtarti dar nediagnozuotą

kardiovaskulinės sistemos sutrikimą, prieš tai neįvertinus šios sistemos

būklės. Tai svarbu gydant moteris pomenopauziniame periode, vyrus virš 40

m., pacientus, kurie turi širdies ir kraujagyslių rizikos faktorius. Jei yra nustatomi išeminės  širdies ligos simptomai, turi būti atliktas atitinkamas jų įvertinimas.Sumatriptanas gali sukelti trumpalaikį kraujo spaudimo padidėjimą,periferinės kraujotakos rezistentiškumą.

Imigran atsargiai skirti pacientams, kuriems gali būti sutrikusi vaistų

rezorbcija, metabolizmas ar ekskrecija, pvz.: kepenų ar inkstų funkcijos

nepakankamumas. Imigran atsargiai vartoti pacientams, kuriems anamnezėje yra nustatoma epilepsija ar struktūriniai smegenų pažeidimai, kurie didina traukulių galimybę.Vartojant sumatriptaną pacientams su nustatytu jautrumu sulfanilamidų grupės preparatams, gali išsivystyti alerginės reakcijos (nuo odos reakcijos iki anafilaksijos).Pati migrena ar jos gydymas sumatriptanu gali sukelti mieguistumą, todėl reikia atsargiai vartoti preparatą pacientams, kurių darbas reikalaujadėmesio, pvz.: vairuotojams, dispečeriams.Imigran negalima injekuoti į veną.Rekomenduojamos Imigran dozės negalima viršyti.

 

NĖŠTUMAS. Imigran teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams

nepastebėta.Studijose su triušiais, kai buvo vartojamos toksinės preparato

dozės (koncentracija kraujyje susidarydavo 50 kartų didesnė nei žmogaus

kraujyje, vartojant terapines dozes) buvo nustatytas didesnis vaisiaus kraujagyslių padėties variacijų skaičius.Eksperimentai su žiurkėmis neparodė vaisingumo ar pogimdyminio vystymosi sutrikimų dėl sumatriptano. Imigran vartojimo patyrimas moterims nėštumo metu yra ribotas. Šį vaistą skirti nėšč

iai moteriai galima tik įvertinus jo svarbą ir nekenksmingumą, nes

duomenys, gauti tiriant eksperimentinius gyvuliukus, nevisada atitinka

žmogaus atsaką.

 

LAKTACIJA. Eksperimentiniams gyvuliukams sumatriptanas išsiskiria su

pienu. Duomenų apie žmogų nėra, todėl Imigran nėščioms moterims reikia

skirti labai atsargiai.

 

Dažniausias Imigran pašalinis poveikis: nuovargis;

silpnumo jausmas; mieguistumas; galvos svaigimas; veido paraudimas;

praeinantis kraujo spaudimo padidėjimas ar hipotonija; bradikardija ar

tachikardija; širdies plakimas; paprastai praeinantis, kartais intensyvus skausmas ar veržimo, sunkumo, spaudimo,dygčiojimo, karščio jausmas bet kurioje kūno vietoje, taip pat ir krūtinėje bei gerklėje.

Pykinimas ir vėmimas yra aprašomas kai kuriems pacientams, bet nėra

visiškai aišku, ar tai būna dėl Imigran vartojimo.Yra aprašytos alerginės reakcijos (nuo odos reakcijų iki, retais atvejais,anafilaksijos).

Kai kada būna nežymus kepenų funkcijos rodiklių pokytis. Yra aprašyti

traukulių priepuoliai pacientams, kurių anamnezėje daugeliu atveju buvo

nustatoma epilepsija ar struktūriniai smegenų pakitimai, galintys sukelti

epilepsiją. Dažniausias pašalinis injekcinio Imigran poveikis - paeinantis skausmas poodinės injekcijos vietoje.

 

Nėra duomenų apie Imigran sąveiką su

propranololiu, flunarizinu, pizotifenu, alkoholiu.Vartojant ergotaminą, yra aprašytos užsitęsusios spazminės kraujagyslių reakcijos. Kadangi šis efektas gali sumuotis, negalima vartoti sumatriptano, kol nepraėjo 24 val. po ergotamino preparatų pavartojimo.Taip pat ergotamino preparatų negalima vartoti,kol nepraėjo 6 val. po sumatriptano vartojimo.

 

Nėra aprašytas Imigran tablečių perdozavimas. Dozės iki 400

mg per os nesukėlė kito pašalinio poveikio nei minėta ankščiau.

Yra tik keli pranešimai apie Imigran injekcijoms perdozavimą. Vienkartinė

12 mg dozė pašalinio poveikio nesukėlė. Dozės iki 16 mg į poodį kitų

pašalinių reiškinių, nei aprašyta anksčiau, nesukėlė.Vienkartinės dozės į nosį iki 40mg nesukėlė kito pašalinio poveikio nei minėta anksčiau. Klinikinių studijų metu savanoriams, vartojusiems po 20mg sumatriptano į nosį 3 kartus per parą (4 paras iš eilės), žymesnių pašalinių reiškinių nebuvo nustatyta.Perdozavus Imigran ligonis turi būti stebimas ne mažiau dešimties valandų ir, jeigu reikalinga, paskirtas simptominis gydymas. Nežinoma, kaip Imigran koncentraciją gali pakeisti hemodializė ar peritoneumo dializė.

 

Imigran turi būti laikomos žemesnėje nei 30 laipsnių C temperatūroje. Imigran

injekcijoms reikia saugoti nuo šviesos.

 

Vartojamas per os Imigran greitai absorbuojamas, po 45 min. pasiekiama 70%

maksimalios koncentracijos. Vidutinė maksimali koncentracija plazmoje yra

54 ng/ml, pavartojus 100 mg dozę. Imigran, vartojant per os, biologinis

prieinamumas yra 14%, nes jis nėra visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir dalinai metabolizuojamas prieš patenkant į sisteminę kraujotaką. Eliminacijos fazės pusperiodis yra apytikriai 2 valandos, nors yra duomenų apie ilgesnę terminalinę fazę.Imigran, vartojamo injekcijoms į poodį, yra labai didelis vidutinis biologinis prieinamumas (96%). Vidutinė pikinė koncentracija serume būna po 25 min. Suleidus 6 mg į poodį ji yra 72 ng/ml. Preparato eliminacijos pusperiodis yra apie 2 val.Vartojant Imigran į nosį, jis greitai absorbuojamas ir maksimali plazmos koncentracija pasiekiama po 1 - 1.5 val.. Vidutinė maksimali plazmos koncentracija yra 12.9 mg/ml. Vartojant sumatriptaną į nosį, vidutinis biologinis prieinamumas yra 15.8%.

Surišimas su plazmos baltymais mažas (14-21%), pagrindinis pasiskirstymo

kiekis 170 litrų.Pagrindinis bendras plazmos klirensas yra apie 1160 ml/min. Pagrindinis inkstų plazmos  klirensas yra apie 260 ml/min. Tai kad 80% sumatriptano išsiskiria ne per inkstus, rodo, kad pagrindinai jis pašalinamas išorganizmo metabolizuojant. Pagrindinis jo metabolitas - indolo acto rūgšties analogas, pagrindinai ekskretuojamas su šlapimu kaip laisva rugštis ir gliukuronido konjugatas. Jo 5 HT1 ar 5 HT2 aktyvumas yra nežinomas. Kiti nepagrindiniai metabolitai neindentifikuoti.

Nepastebėta, kad migrenos priepuolis žymiau keistų sumatriptano, skirto

per os, farmakokinetiką.Pradiniai tyrimai neparodė esminių preparato famakokinetikos skirtumų tarp vyresnio ir jauno amžiaus savanorių.

 

 

Imigran turi prekės ženklą.